在这项研究中，上海市重大传染病和生物安全研究院双聘PI陆路/姜世勃团队发现EK1和 EK1、EK1C4的胆固醇偶联衍生物作为泛冠状病毒融合抑制剂，在肺和肠源性细胞系（Calu-3和 Caco2）。它们还可以有效抵抗假型SARS-CoV-2变体B.1.1.7(Alpha)和B.1.1.248 (Gamma)以及S蛋白突变的感染，包括N417T、E484K、N501Y和D614G，在南非和巴西变种中很常见。晶体结构显示EK1靶向SARS-CoV-2 S蛋白中的HR1结构域以阻断病毒-细胞融合，并为其广泛有效的抗病毒活性提供机制见解。向hACE2转基因小鼠鼻腔给药EK1肽可显着降低肺和肠组织中的病毒滴度。EK1在各种动物模型中显示出良好的安全性，支持基于EK1的针对SARS-CoV-2及其变体的泛冠状病毒融合抑制剂的进一步临床开发。
原文引用：
Xia, S., et al., Structural and functional basis for pan-CoV fusion inhibitors against SARS-CoV-2 and its variants with preclinical evaluation. Signal transduction and targeted therapy, 2021. 6(1): p. 1-10.
